透皮技术

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透皮贴剂又称透皮治疗系统(transdermal therapeutic system or transdermal drug delivery systems,简称TTS),是经皮肤敷贴方式给药,药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。皮肤组织中有丰富的毛细血管网,全身血循环有1/3在皮肤进行,这使透皮给药成为可能。我国传统的膏药是世界上最早出现的透皮吸收制剂,但现代的透皮吸收制剂在制作方法、所用基质材料和用途范围等方面与传统的膏药有极大差别。这类制剂在欧美等国家称为patch,国内称透皮贴剂或贴片。

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透皮吸收制剂有诸多优点:可避免药物通过胃肠道遭受各种因素的影响;免除肝脏内酶的代谢分解作用即首过效应;皮肤间层兼具储库作用,避免药物浓度的峰谷现象;皮肤所含蛋白水解酶较少,药物所处环境稳定;使用方便,可随时中断用药等等。


自1981年美国Alza公司的东莨菪碱贴剂(Transderm Scop)上市以来,透皮吸收制剂已经成为研究热点。国际上竞相生产TTS的公司就有数十家,品种几十种,正在研究准备上市的品种有数百种,因此该类药物市场将因药品数量和治疗领域的扩增而加速成长。治疗领域主要涉及疼痛、心脑血管疾病、激素替代治疗、帕金森氏综合症、儿童多动症等。

全球TTS药品市场销售额分布图


数据来源:IMS

美国是全球制药工业最发达的国家,在美国已有超过35个透皮释药药物上市,大约16个活性化合物已经获准在全球使用。美国研发的透皮释药系统药物占有全球该类药物份额的56%,欧洲占32%,日本占7%。

全球TTS分区市场份额


数据来源:IMS

在世界药品市场,1999年透皮制剂的销售总额约为11亿美元,2000年增至13亿美元,2002年为30亿美元。市场调查显示,在未来10年内,透皮释药系统药物市场的年度复合增长率仍将保持两位数,远远超过医药工业的平均增长率,前景非常乐观。美国医药界认为,在今后10年~15年内,有1/3的现用药将开发相应的透皮释药制剂品种。